엔솔바이오, 삼중음성유방암 치료제 임상 1상 승인...‘안전성·내약성 평가’

[이데일리 유진희 기자]엔솔바이오사이언스는 식품의약품안전처로부터 삼중음성유방암(TNBC) 항암 치료제 ‘카리스1000’(C1K)의 국내 1a상 임상시험계획(IND)을 승인받았다고 15일 밝혔다.

김해진 엔솔바이오사이언스 대표. (사진=엔솔바이오사이언스)

비임상 동물시험을 통해 안전성을 확인한 C1K를 처음으로 사람에게 투여해(First-In-Human) 안전성을 확인하는 임상이다. 35명의 건강한 성인을 대상으로 C1K만을 단독으로 단회 및 반복적으로 피하에 주사해 안전성, 내약성 및 약동학적 특성을 평가한다.

내년 하반기에 종료된다. 임상시험 결과가 예상대로 나올 경우 삼중음성유방암 환자들을 대상으로 화학요법제 파크리탁셀(PTX)과 C1K를 병용 투여하는 임상 1b/2a 시험을 순차적으로 수행할 계획이다.

C1K는 생체 내 단백질-단백질 상호작용(PPI)을 조절하는 아미노산 5개로 구성된 펜타-펩타이드 약물이다. 매우 민감하고 까다로운 신호경로로 알려져 있는 TGF-β1 Smad 2/3 신호경로 만을 선택적으로 저해하는 게 특징이다.

C1K는 화학요법제 파크리탁셀(PTX)과 병용 투여함으로써 암세포의 항암제 내성 전략인 자가포식(autophagy) 작용을 억제한다. 암세포의 세포사멸(apoptosis)을 유도함으로써 파크리탁셀의 약물 내성을 막고 암세포의 전이(metastasis)를 탁월하게 억제하는 특장점도 있다.

삼중음성유방암은 면역조직화학염색에서 에스트로겐수용체(ER), 프로게스테론수용체(PR), 인간상피성장인자 수용체(HER2)의 발현이 모두 음성인 유방암이다. 전체 유방암의 약 10~15%를 차지하며 40세 미만의 폐경 전 젊은 여성에서 주로 발생한다.

현재까지는 호르몬 치료제나 표적치료제가 효과적이지 못하기 때문에 화학요법을 이용한 전신치료를 했다. 그러나 파크리탁셀과 같은 화학요법제는 치료 초기에는 항암효능이 반응하지만 TGF-β의 발현을 증가시켜서 항암제의 내성 문제를 초래한다. 항암제의 비반응성을 유발하게 되고 결과적으로 암의 재발과 암 전이를 촉진하는 문제도 발생한다.

엔솔바이오사이언스에 따르면 C1K는 TGF-β1 Smad 2/3 신호경로 만을 안전하게 부분저해(Partial Inhibition)함으로써 항암효과를 높이고 암 전이를 억제하면서도 부작용을 초래하지 않는다.

최근 면역항암제가 각광을 받으면서 C1K처럼 TGF-β1을 안전하게 저해하는 저독성 항암 병용 약물의 가치는 더욱 높아지고 있다.

김해진 엔솔바이오사이언스 대표는 “C1K는 화학항암제의 항암효능을 증가시키고 부작용을 줄여 환자의 생존률과 삶의 질을 크게 개선할 수 있을 것”이라며 “화학항암제 병용 항암 치료제 뿐만 아니라 다양한 암으로 적응증을 확대하고 있다”라고 말했다.